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Isoxazolinas en perros: mitos y realidades

Entrevista con: Dr. Gustavo Pablo Tártara

Las isoxazolinas son una clase de potentes moléculas que desde el 2013 se han introducido como antiparasitarios de acción sistémica, con excelente actividad para el control de pulgas, garrapatas y ácaros en perros. En esta entrevista trataremos algunos temas que aún generan debate en el gremio, con una visión actualizada de un especialista en el área.

Acerca del experto

Médico veterinario, especialista en micología y parasitología, jefe del servicio de dermatología del Hospital Escuela y del área de micología en la Facultad de Ciencias Veterinarias de la Universidad Nacional del Rosario, profesor adjunto de la cátedra de micología en esa misma universidad, Vicepresidente en funciones de la Sociedad Latinoamericana de Dermatología Veterinaria, Diplomate of Latino American College Veterinary Dermatology, docente de diplomados y especialidades naciones e internacionales, autor de artículos, capítulos de libros y libros. Doctorando en Micoplasmas hemotróficos en perros transmitidos por pulgas y garrapatas.

Bienvenido Dr. Gustavo, muchas gracias por aceptar nuestra invitación. Para entrar en materia cuéntenos, ¿cómo actúan las isoxazolinas? y en este sentido, ¿qué podríamos esperar y qué no de esta clase farmacológica?

Las isoxazolinas son un nuevo grupo farmacológico que ha llegado para desbalancear la ecuación del control de los parásitos. Las características más importantes se enlistan a continuación:

  • Su mecanismo de acción es sistémico: desde que se administran se distribuyen en todo el cuerpo del animal y mantienen concentraciones estables, cuya duración va a estar determinada por la etiqueta de cada casa farmacéutica. Particularmente Simparica® garantiza acción por 5 semanas, sin brechas de protección, lo cual, a mi parecer está muy vinculado con la dinámica clínica, puesto que las consultas dermatológicas se vuelven a reevaluar entre los 21-30 días.
  • Cuando nos encontramos frente a ectoparásitos en perros a edades tempranas o en animales muy livianos, las isoxazolinas son una alternativa segura en estos casos. Simparica®, por ejemplo, está indicado en pacientes mayores a 8 semanas y a partir de los 2,5 Kg de peso corporal.
  • Actúan con mucha más afinidad hacia el sistema nervioso del insecto (pulgas) y de los arácnidos (garrapatas y ácaros), en comparación con los mamíferos.
  • Si bien no son repelentes, lo cual podría ser una desventaja, se compensan por la colaboración en el tratamiento integral ante esta problemática cotidiana de modo extremadamente efectivo.

De acuerdo con su experiencia y a grandes rasgos, ¿cuáles son las ventajas de este grupo farmacológico?

Desde mi posición como dermatólogo, considero que las isoxazolinas son un grupo muy grande de fármacos, y particularmente Zoetis® seleccionó Sarolaner, después de estudiar más de 3.000, la purificó al identificar el enantiómero con acción parasiticida, y en consecuencia logró reducir la dosis a solo 2 mg/Kg, lo cual incrementa su margen de seguridad.

Si yo tengo un producto que actúa rápidamente con una baja dosificación y elimina un solo tipo de ectoparásito, yo estaría contento, pero no tanto. Particularmente, Simparica® elimina 2 tipos de pulgas que son las más comunes en perros (Ctenocephalides felis, Ctenocephalides canis), además está aprobada para 11 especies de garrapatas distintas.

Adicionalmente, tres flagelos que tenemos de enfermedades para nuestros pacientes como es la demodexia (Demodex canis), la otocariasis (Otodectes cynotis) y la sarna sarcópitca (Sarcoptes scabiei); tres tipos de ácaros que producen sarna también son eliminados.

A pesar de que múltiples productos pertenecen a la misma clase, sabemos que no todas las moléculas son iguales. Según su experiencia ¿cuáles son las áreas claves que se deben considerar al momento de elegir una isoxazolina?

Cuando tengo que elegir un antiparasitario externo, considero que es muy importante el espectro. Lo que está documentado de Simparica®, es que actúa contra la gran mayoría; tiene una acción letal persistente que no decae en un lapso de 35 días, lo que me parece muy interesante; sumado a que tiene una rápida distribución.

Desde lo que está estudiado, se sabe que el Sarolaner requiere 10 veces menos volumen con respecto a sus competidores para ejercer acción contra pulgas y 3 veces menos volumen para las garrapatas. Los estudios que están hechos sobre animales infestados a los que se les administra el fármaco, para evaluar en cuánto tiempo se eliminan los ectoparásitos, reflejan que con Simparica®, en 3 horas se elimina el 60% de las pulgas, y en 4 horas elimina el 50% de las garrapatas.

Muchos de los productos de esta clase están indicados como parte del tratamiento de la Dermatitis Alérgica por Picadura de Pulga (DAPP), si su acción es sistémica ¿qué beneficios traería el uso de isoxazolinas en este caso?

El paciente alérgico es una realidad compleja, que sabemos que es una gran fábrica productora de IgE, y que todos los tratamientos que hagamos para resolver esta situación no vienen mal. Aunque el mecanismo de acción de Simparica® no evita que las pulgas piquen al paciente, y eventualmente dispararían los mecanismos de alergia, nadie puede asegurar que los otros productos (collares, pipetas, etc.) sean repelentes, y Simparica® resultaría útil para hacer efectivo el tratamiento anti-pulgas, en la medida en que justamente voy limpiando el hogar, y además, aquellos que piquen morirán sin dejar descendencia.

Con respecto a los hemoparásitos y hemobacterias, ¿qué papel juega la administración de isoxazolinas?, ¿podemos estar tranquilos con su uso en la prevención de estas enfermedades?, o ¿qué recomendaciones como experto nos podría hacer en esta área?

Sabemos que (1) estas enfermedades están transmitidas por vectores hematófagos, (2) son un grupo de enfermedades emergentes y (3) consideradas por algunas organizaciones mundiales como “negligenciadas”, esto quiere decir que ya tendrían que ser hoy políticas de estado, entonces como clínicos tenemos que pensar a qué herramientas recurrir.

Para hemobacterias y hemoparásitos aún no está claro en un 100% la epidemiología, lo que sí es claro es que se trasmite por picaduras, y en este sentido el mecanismo de acción de las isoxazolinas es dependiente de las picaduras, pero repito, tampoco tenemos disponible ningún otro producto tópico que me asegure 100% de efectivad para estos casos. Entonces Simparica® podría utilizarse como una co-terapia, que por lo menos me asegura que si una garrapata de estas llegara a picar, no lo vuelva a hacer.

Se ha especulado acerca de la seguridad de las isoxazolinas, ¿cuál es su posición con respecto a este tema? ¿considera que su uso es recomendable en el largo plazo? ¿qué posibles eventos adversos se podrían evidenciar con estas moléculas?

Hace más de 30 años que estoy en esto, y he podido evidenciar el lanzamiento de muchas moléculas. Siempre cuando aparece una molécula nueva se pone en la lupa, se espera 100% de efectividad 0% de efectos colaterales, cosa que literalmente es imposible. No conozco un medicamento que tenga esas características.

Puntualmente con el Sarolaner: (1) no posee metabolismo hepático ni excreción renal, por tanto, esos dos órganos vitales están protegidos, (2) baja presentación de signos neurológicos, asociado a que su afinidad es 244 veces mayor sobre el sistema nervioso de los ectoparásitos que con respecto a los mamíferos, aunque no hay que desconocer que los eventos neurológicos están documentados. Personalmente, no he tenido inconvenientes con estos fármacos, más allá de vómito.

Doctor Gustavo, muchas gracias por compartir con nosotros esta valiosa información.

Muchísimas gracias a ustedes. Hace muchos años que me dedico a la docencia, a difundir esta problemática para poder tener soluciones y ofrecer mejores herramientas para que los colegas puedan conectar mejor con el propietario.

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