La odisea de las isoxazolinas en medicina veterinaria
La saga comienza en los laboratorios de Nissan Chemical Industries, en Japón. Fue allí donde, en la primera mitad de la década de 2000, los investigadores identificaron las isoxazolinas como una nueva clase química con potencial insecticida. Estas moléculas actúan bloqueando selectivamente los canales de cloro regulados por GABA y glutamato (GluCl y GABACl), provocando parálisis en insectos y ácaros sin afectar gravemente a mamíferos.
Gracias a la colaboración con Intervet (hoy MSD Animal Health), esa promesa estructural evolucionó hacia un antiparasitario potente: fluralaner. Fue el primer isoxazolina aprobado en la Unión Europea, marcando el inicio de una nueva era en el control de pulgas, garrapatas y ácaros.
Afoxolaner entra en escena: eficacia comprobada y farmacocinética afinada
Paralelamente, un grupo de investigadores —no todos citados individualmente en la literatura— convirtió el isoxazolino afoxolaner en una herramienta clínica poderosa. Estudios preclínicos demostraron que una dosis oral de 2.5 mg/kg generaba una concentración sanguínea eficaz (0.1‑0.2 µg/ml), lo que garantizaba control de pulgas (Ctenocephalides felis) y garrapatas (Dermacentor variabilis) durante más de un mes. Su aprobación formal llegó en febrero de 2014 en la Unión Europea, bajo el nombre comercial NexGard®.
El pulso fino de Zoetis: Sarolaner nace desde cero
Mientras tanto, en los laboratorios de Zoetis, liderados por científicos como T. L. McTier —quien figura como autor principal de los estudios— se desarrolló sarolaner a través de un riguroso programa de optimización. Desde la síntesis hasta la evaluación farmacocinética y de eficacia, fue diseñado específicamente para animales de compañía con alta selectividad, rapidez de acción y excelente perfil de seguridad.
La llegada de Lotilaner y el salto insospechado hacia la oftalmología humana
Lotilaner cerró este cuarteto veterinario en 2017, introducido como Credelio® por Elanco. Tal como mencionan fuentes, se convirtió en la cuarta isoxazolina para uso en perros (y en algunos desarrollos, también gatos). Su historia da un giro cuando, sorprendentemente, se convierte en el primer isoxazolina aprobado para uso humano: como gotas oftálmicas Xdemvy, trató la blefaritis causada por Demodex, un hito sin precedentes .
Personajes invisibles pero fundamentales
- Nissan Chemical Industries: descubridor original del núcleo isoxazolina como insecticida selectivo.
- Intervet / MSD Animal Health: socio clave para llevar fluralaner al mercado veterinario.
- T. L. McTier (Zoetis): figura central en el diseño y desarrollo de sarolaner.
- Investigadores farmacocinéticos (cuyos nombres no siempre figuran) en Merial/Boehringer para afoxolaner.
- Equipo de Elanco: detrás del desarrollo de lotilaner hacia el uso clínico y oftálmico humano.
Impacto, más allá del control de ectoparásitos
- Fluralaner no solo controla pulgas y garrapatas hasta por 12 semanas con una sola dosis, sino que también detiene la oviposición y desarrollo larval de pulgas incluso a dosis bajas.
- Sarolaner, fruto de una búsqueda despiadada, representa el refinamiento molecular para máxima eficacia y seguridad, una muestra clara del enfoque moderno en medicamentos veterinarios.
- Afoxolaner, práctico y mensual, suma facilidad de administración con buena biodisponibilidad y rapidez en acción.
- Lotilaner, tras su paso en veterinaria, demuestra que esas moléculas tienen potencial multiplataforma, incluso en dermatología humana.
Historias que dan sustento, no pomposidad
La narrativa de las isoxazolinas es una de descubrimiento químico, desarrollo riguroso e innovación aplicada. Desde Japón hasta laboratorios en Europa y Estados Unidos, el viaje se dio gracias a colaboración, talento científico y visión comercial. No es una leyenda: hay fechas, empresas e investigadores involucrados. Para veterinarios, esto no es marketing: es la evolución del control seguro y efectivo de ectoparásitos.
